据公告,Impel Pharma-B(07630)已将 IMP2794 提名为临床前候选化合物(PCC)。这是该公司专有蛋白质降解平台产生的首个候选化合物。IMP2794 是一种选择性 KAT6A 降解剂,对 KAT6A 的选择性较 KAT6B 高出 1,000 倍以上。

该化合物在体外对肿瘤细胞表现出显著的细胞毒活性,同时血液学毒性较低。在敏感型和不敏感型乳腺癌模型中开展的体内研究显示,该化合物具有优异的抗肿瘤疗效;在啮齿类和非啮齿类动物中,该化合物均表现出较高的口服生物利用度,表明其有望在人类体内实现理想的药物暴露。该平台能够快速构建 PROTAC 分子,并可选择性降解此前被认为“不可成药”的靶点。